氨基糖苷類是一類由氨基環(huán)醇和氨基糖以苷鍵相連接而形成的堿性抗生素。這類抗生素包括:
(1)從鏈霉菌屬的培養(yǎng)慮液中獲得的鏈霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素等;
(2)從小單孢菌屬的培養(yǎng)慮液中獲得的慶大霉素、小諾米星等;
(3)半合成品如阿米卡星等。主要對(duì)需氧革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大殺菌作用,但對(duì)鏈球菌屬和厭氧菌常無效。起作用機(jī)理主要是作用于細(xì)菌的核糖體,抑制蛋白質(zhì)的正常合成,使細(xì)菌細(xì)胞通透性增強(qiáng),導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鉀離子、腺嘌呤、核苷酸等重要物質(zhì)外漏,引起死亡。此類抗生素對(duì)靜止細(xì)菌的殺滅作用較強(qiáng),屬靜止期殺菌劑。
一、腎毒性 主要損害近曲小管上皮細(xì)胞,出現(xiàn)蛋白尿、管型尿、紅細(xì)胞,嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)腎功能減退,其損害程度與劑量大小即療程長(zhǎng)短成比例。慶大霉素的發(fā)生率較高。由于氨基糖苷類主要從尿中排除,為避免藥物積聚,損害腎小管,應(yīng)給患畜足量飲水。腎臟損害常使血藥濃度增高,易誘發(fā)耳毒性癥狀。
二、耳毒性 可表現(xiàn)為前庭功能失調(diào)即耳蝸神經(jīng)損害。兩者可同時(shí)發(fā)生,亦可出現(xiàn)其中的一種反應(yīng)。但前者多見于鏈霉素、慶大霉素等,而后者多見于新霉素、卡那霉素、阿米卡星等。耳毒性的發(fā)生機(jī)制尚未完全闡明,多認(rèn)為與內(nèi)耳淋巴液中藥物濃度持久升高,損害內(nèi)耳柯蒂器的毛細(xì)胞有關(guān)。早期的變化可逆,超過一定程度則變化不可逆。貓對(duì)氨基糖苷類的前庭效應(yīng)極為敏感。由于氨基糖苷類能透過胎盤,進(jìn)入胎兒體內(nèi),故孕畜注射本類藥物可能引起新生畜的聽覺受損或產(chǎn)生腎毒性。對(duì)某些需有敏捷聽覺的犬應(yīng)慎用。
三、神經(jīng)肌肉阻滯 本類藥物可抑制乙酰膽堿的釋放,并與Ca離子絡(luò)合,促進(jìn)神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用。其癥狀為心肌抑制和呼吸衰竭,以新霉素、鏈霉素和卡那霉素較多發(fā)生。可靜脈注射新斯的明和鈣制劑對(duì)抗。
四、內(nèi)服可能損害腸壁茸毛器官而影響腸道對(duì)脂肪、蛋白質(zhì)、糖、鐵等的吸收。亦可引起腸道菌群失調(diào),發(fā)生厭氧菌或真菌的二重感染,動(dòng)物中兔易發(fā),忌用。皮膚粘膜感染時(shí)的局部應(yīng)用易引起對(duì)該藥的過敏反應(yīng)和耐藥菌的產(chǎn)生,宜慎用。